Contraccezione, una puntura al posto della pillola? I microcristalli che potrebbero rivoluzionare la somministrazione di molti farmaci
La contraccezione ha già molte forme: pillole da assumere ogni giorno, dispositivi intrauterini da inserire chirurgicamente, impianti sottocutanei, cerotti, anelli, iniezioni trimestrali. Ma la ricerca sta aprendo una nuova strada: gli scienziati stanno lavorando a un’iniezione singola, veloce e poco invasiva, capace di generare spontaneamente un impianto sotto la pelle che rilascia il farmaco contraccettivo per mesi, senza bisogno di interventi o sostituzioni. Lo studio pubblicato su Nature Chemical Engineering dal titolo Self-aggregating long-acting injectable microcrystals presenta una nuova tecnologia sviluppata da un team internazionale di scienziati pensata per offrire una modalità di somministrazione dei farmaci più veloce e duratura, da applicarsi all’ambito della contraccezione ormonale a lunga durata ma anche ad altri farmaci come quelli per HIV, tubercolosi, disturbi psichiatrici, trasformando trasformando il modo in cui vengono applicate molte terapie croniche.
Come funziona
Alla base della tecnologia medica c’è un meccanismo che si basa sui cosiddetti microcristalli del principio attivo, cosa sono? Si tratta di piccole particelle solide del principio attivo del farmaco e cioè la sostanza che lo rende in buona sostanza efficace, che contiene al suo interno l’effetto terapeutico. Queste particelle sono in forma cristallina, le molecole del principio attivo sono cioè organizzate in una struttura stabile e poco solubile. Una forma che consente un rilascio più lento e controllato rispetto alla loro semplice soluzione liquida. I microcristalli del principio attivo vengono sciolti in un solvente organico, e cioè in un tipo di liquido chimico, non a base di acqua, usato per trasportare i microcristalli del farmaco e in questo caso capace di tenere i cristalli separati tra loro fino all’iniezione, in gergo di tenerli “in sospensione”.
Quando questa soluzione viene iniettata nel tessuto sottocutaneo, il contatto con l’acqua presente nei fluidi corporei innesca uno scambio di solventi che induce i cristalli ad aggregarsi spontaneamente, formando un piccolo impianto solido nel punto di iniezione. Una specie di massa compatta fatta degli stessi microcristalli del principio attivo. Può essere utile pensarlo come un deposito localizzato o un serbatoio microscopico: una concentrazione solida e stabile del farmaco, che rimane nel tessuto e rilascia lentamente il principio attivo nel tempo. Si tratta di un rilascio controllato che non ha dunque alcun bisogno di capsule o supporti artificiali e soprattutto che può essere somministrato con aghi molto sottili rendendo la procedura poco invasiva.
I risultati
Durante i test clinici i ricercatori hanno iniettato nei ratti una formulazione SLIM contenente medrossiprogesterone acetato, lo stesso principio attivo utilizzato in alcuni contraccettivi umani. I risultati hanno mostrato che l’impianto autoformato era in grado di rilasciare il farmaco in modo continuo per almeno 97 giorni. «Non sono stati osservati segni di tossicità locale o sistemica, e la risposta infiammatoria del tessuto circostante è risultata minima», spiega il team di ricerca nel documento diffuso. «Con un’ottimizzazione della formulazione e una diversa selezione dei cristalli, la durata del rilascio può essere estesa fino a sei mesi o oltre», continuano, «un elemento chiave della riuscita è che i microcristalli permettono un altissimo carico di farmaco, fino al 90% della massa totale dell’iniezione, un valore molto superiore rispetto alle tecnologie attualmente disponibili».
A differenza degli impianti ormonali già in commercio, che prevedono un piccolo intervento chirurgico per l’inserimento e, in alcuni casi, per la rimozione, la tecnologia di cui parlano i ricercatori non richiede incisioni o dispositivi esterni da applicare. Le classiche iniezioni contraccettive già presenti al momento necessitano di somministrazioni ogni tre mesi almeno e non raggiungono la stessa durata. «I sistemi attualmente approvati per la somministrazione iniettabile a lunga durata richiedono aghi di grosso calibro e presentano elevata viscosità, che rende difficile l’auto-somministrazione», spiegano gli esperti. Una frontiera quella descritta dagli scienziati che potrebbe quindi semplificare di molto tutto il complesso mondo dell’accesso alla contraccezione, «soprattutto in contesti a bassa disponibilità di strutture sanitarie, dove recarsi regolarmente in clinica o accedere a procedure chirurgiche può essere difficile».
Non solo contraccezione
Nonostante i test siano stati condotti su un farmaco contraccettivo, la modalità di somministrazione può essere pensata piattaforma versatile per una varietà di principi attivi. In teoria, qualsiasi farmaco cristallino che non si scioglie troppo rapidamente nei fluidi corporei potrebbe essere adattato a questa formulazione. «Sebbene abbiamo dimostrato il concetto di SLIM utilizzando il medrossiprogesterone acetato come farmaco modello, la strategia potrebbe essere estesa ad altri farmaci a piccola molecola, cristallini e scarsamente solubili in acqua. Tra questi vi sono i farmaci già impiegati nelle formulazioni a lunga durata per il trattamento o la prevenzione di malattie infettive come la tubercolosi e l’HIV», spiegano ancora i ricercatori, «disturbi della salute mentale come la schizofrenia e patologie croniche come la sindrome metabolica e il dolore cronico». In questi casi la tecnologia sperimentata potrebbe migliorare «l’aderenza al trattamento, ridurre il peso delle somministrazioni frequenti ed espandere l’accesso alle cure nei contesti a risorse limitate».
